СЕЛЕЦЕФ, таблетки в оболочке 250 мг и 500 мг

ИНСТРУКЦИЯ

(информация для специалистов)

по медицинскому применению лекарственного средства

СЕЛЕЦЕФ

 

Согласовано Министерством здравоохранения Республики Беларусь

Приказ №710 от 07.07.2015

Торговое название: Селецеф.

Международное непатентованное название: Цефуроксим/Cefuroxime.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Описание: таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого с желтовато-коричневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. Допускается наличие вкраплений желтовато-коричневатого цвета.

Состав: каждая таблетка дозировкой 250 мг содержит действующее вещество: цефуроксим (в виде цефуроксима аксетила) - 250,0 мг; вспомогательные вещества, включая состав оболочки: лимонная кислота безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, кальция карбоксиметилцеллюлоза, натрия лаурил-сульфат, маннитол, крахмал кукурузный, стеропакс, тальк, поливиниловый спирт, частич­но гидролизованный, макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид (Е 171);

каждая таблетка дозировкой 500 мг содержит действующее вещество: цефуроксим (в ви­де цефуроксима аксетила) - 500,0 мг; вспомогательные вещества, включая состав обо­лочки: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, кальция карбоксиметилцеллюлоза, натрия лурилсульфат, маннитол, крахмал кукурузный, стеропакс, тальк, поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид (Е 171).

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Прочие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины второго поколения.

Код АТХ: J01DС02.


Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефуроксима аксетил является применяемым перорально пролекарством бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который обладает устойчивостью к действию большинства Р-лактамаз и активен в отношении широкого спектра грамположи-тельных и грамотрицательных микроорганизмов.

Микробиология

Invivoбактерицидная активность цефуроксима аксетила обусловлена активностью его ис­ходного лекарственного вещества - цефуроксима. Цефуроксим - хорошо изученный эф­фективный антибактериальный агент с широким спектром бактерицидной активности в отношении большого ряда типичных возбудителей, включая штаммы, продуцирующие лактамазы.

Цефуроксим обладает устойчивостью к разрушению бактериальными β-лакгамазами и поэтому является эффективным в отношении многих ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов. Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено по­давлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с необходимыми для этого процесса белками-мишенями.

Цефуроксим обычно активен invitro против следующих микроорганизмов:

Аэробы грамотрицательные:

Haemophilusinfluenzae(в том числе ампициллинрезистентные штаммы); Haemophilusparainfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Esherichiacoli, Klebsiellaspp, Proteusmirabilis, Proteusinconstans, Providenciaspp, Proteusrettgeri и Neisseriagonorrhoeae(включая про­дуцирующие пенициллиназу и непродуцирующие пенициллиназу штаммы). В тестах invitroбыло продемонстрировано, что некоторые штаммы Morganellamorganii, EnterobactersppuCitrobactersppявляются устойчивыми к цефуроксиму и другим бета-лактамным антибиотикам.

Аэробы грамположительные:

Staphylococcusaureus(включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллинрезистентные штаммы); Staphylococcusepidermis(включая штаммы, продуци­рующие пенициллиназу, но исключая метициллинрезистентные штаммы); Streptococcuspyogenes(и другие (5-гемолитические стрептококки); Streptococcuspneumoniae; Streptococcusгруппы В {Streptococcusagalactiae) и Propionibacteriumspp. Некоторые штаммы энтероккоков (например, Streptococcusfaecalis) обладают устойчивостью к цефу­роксима аксетилу.

Анаэробы:

Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcusи Peptostreptococcusspecies); грамположительные бациллы (в том числе виды Clostridiumspecies), грамотрицательные бациллы (включая Bacteroidesи Fusobacteriumspecies). Большинство штаммов Bacteroidesfragilisрезистентны к цефуроксима аксетилу.

Другие микроорганизмы:

Borreliaburgdorferi, Pseudomonasspp, Campylobacterspp, Acinetobactercalcoaceticus, Listeriamonocytogenes, Legionellasppи большинство штаммов Serratia, Proteusvulgarisи Clostridiumdifficileрезистентны ко многим цефалоспоринам, включая цефуроксим.

Фармакокинетика.

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Оптимальное всасывание при условии приема препарата сразу после еды.

Максимальные сывороточные концентрации цефуроксима наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема внутрь.

Период полувыведения составляет 1,2 часа. С белком связывается около 50% препарата.

Цефуроксим не метаболизируется, выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременный прием с пробенецидом увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50%.

Показания к применению

Препарат применяют для лечения инфекций, перечисленных ниже, у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев.

   -   Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит.

   -   Острый бактериальный синусит.

   -   Острый средний отит.

   -   Обострения хронического бронхита.

   -   Цистит.

   -   Пиелонефрит.

   -   Несложный инфекции кожи и мягких тканей.

   -   Лечение ранней стадии болезни Лайма.

Следует уделить внимание надлежащему применению антибактериальных агентов в соответствии с данной инструкцией.

Способы применения и режим дозирования

Позология

Обычный курс лечения составляет семь дней (может колебаться от пяти до десяти дней).

Взрослые и дети (>40 кг):

Острый тонзиллит, фарингит, острый бактериальный синусит

250 мг дважды в день

Острый средний отит

500 мг дважды в день

Обострение хронического бронхита

500 мг дважды в день

Цистит

250 мг дважды в день

Пиелонефрит

250 мг дважды в день

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

250 мг дважды в день

Болезнь Лайма

500 мг дважды в день в течение 14 дней (диапазон 10-21 день)

Дети (<40 кг):

Острый тонзиллит, фарингит, острый бактериальный синусит

10 мг/кг дважды в день и не более 125 мг дважды в день

Дети в возрасте до двух лет или старше со средним отитом или, в случае необходимости, с более тяже­лыми инфекциями

15 мг/кг дважды в день и не более 250 мг дважды в день

Цистит

15 мг/кг дважды в день и не более 250 мг дважды в день

Пиелонефрит

15 мг/кг дважды в день и не более 250 мг дважды в день в течение 10-14 дней

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

15 мг/кг дважды в день и не более 250 мг дважды в день

Болезнь Лайма

15 мг/кг дважды в день и не более 250 мг дважды в день в течение 14 дней (диапазон 10-21 день)

 

Не имеется опыта применения цефуроксима аксетила у детей младше 3 месяцев.

Почечная недостаточность

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим, преимущественно выводится из организма через почки. Пациентам с сильными нарушениями функций почек рекомендуется уменьшение дозы, чтобы компенсировать медленное выделение.

Цефуроксим эффективно удаляется путем диализа.

Рекомендуемые дозы при почечной недостаточности:

Клиренс креатинина

Т1/2 (ч)

Рекомендуемая дозировка

≥30 мл/мин/1,73 м2

1,4-2,4

Нет необходимости в корректировке дозы (стан­дартная доза 125 мг - 500 мг дважды в день)

10-29 мл/мин/1,73 мг

4,6

Стандартная доза каждые 24 часа

<10 мл/мин/1,73 м

16,8

Стандартная доза каждые 48 часов

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

2-4

Стандартная доза после каждого диализа

Печеночная недостаточность

Отсутствуют данные о пациентах с печеночной недостаточностью. Так как цефуроксим в основном выводится почками, предполагается, что печеночная дисфункция не влияет на фармакокинетику цефуроксима.

Способ применения

Для оптимального всасывания цефуроксим следует принимать после еды.

Таблетки цефуроксима не следует измельчать, поэтому у детей раннего возраста следует применять цефуроксим в форме суспензии.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными реакциями являются разрастание Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, желудочно-кишечные расстройства и транзиторный рост активности «печеночных» ферментов.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с анатомо-физиологической классификацией и в зависимости от частоты встречаемости.

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в том числе отдельные сообщения).

Инфекции:

Часто:                Суперинфекция Candida

Очень редко:    Суперинфекция Clostridiumdifficile

Со стороны кроветворной и лимфатической систем:

Часто:                Эозинофилия

Нечасто:            Ложноположительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая)

Очень редко:    Гемолитическая анемия

Цефалоспорины проявляют тенденцию к абсорбированию на поверхности мембраны эритро­цитов и реагированию с антителами к цефалоспоринам, что может приводить к ложноположи-тельному результату пробы Кумбса (и мешать проведению перекрестных проб на совмести­мость крови), и в очень редких случаях - к гемолитической анемии.

Были вьывлены случаи транзиторного роста активности «печеночных» ферментов, которые обычно обратимы.

Со стороны иммунной системы:

Оченьредко:     Лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия, реакция Яриша-Герксгеймера

Со стороны нервной системы:

Часто:                Головная боль, головокружение

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто:                Желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе

Нечасто:           Рвота

Редко:               Псевдомембранозный колит

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Часто:               Транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лакгатдегидрогеназы)

Очень редко:   Желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

Нечасто:           Кожная сыпь

Очень редко:   Крапивница, зуд, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефуроксиму и другим компонентам препарата.

Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Случаи гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к любым другим бета-лактамным антибактериальным средствам (пенициллины, монобактамы, карбапе-немы).

Передозировка

Передозировка может привести к неврологическим осложнениям, включая энцефалопатии, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникнуть, если доза не будет скорректирована у пациентов с почечной недостаточностью.

Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и пери-тонеального диализа.

Меры предосторожности

Реакции гиперчувствительности

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с аллергической реакцией на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, так как существует риск перекрестной чувствительности. Есть данные о серьезных, а иногда и фатальных реакциях гиперчувствительности на бета-лактамные антибактериальные препараты. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и предпринять меры по оказанию неотложной помощи. Прежде чем начать лечение необходимо установить, имеется ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефуроксим, другие цефалоспорины или любой другой тип бета-лактамных агентов.

Следует проявлять осторожность при назначении цефуроксима пациентам, у которых в прошлом наблюдались реакции гиперчувствительности к другим бета-лактамным агентам.

Реакция Яриша-Герксгеймера

Реакция Яриш-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе Лайма на фоне приема цефуроксима и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borreliaburgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы о том, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни и, как правило, проходят без лечения.

Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов

Длительное применение цефуроксима, как и других антибиотиков, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (например, Candidaenterococci, Clostridiumdifficile), что может потребовать прекращения лечения.

Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита при использовании антибиотиков широкого спектра действия, поэтому необходимо иметь в виду возможность данного диагноза у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения цефуроксима. Необходимо рассмотреть возможность прекращения лечения цефуроксимом и препаратом, назначенным для лечения заболеваний, вызванных Clostridiumdifficile. He рекомендуется прием лекарственных препаратов, которые ингибируют перистальтику.

Особенности применения

Применение в период беременности и кормлении грудью

Имеются ограниченные данные по применению цефуроксима у беременных женщин. Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет. Препарат следует использовать в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Цефуроксим выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Побочные эффекты при применении терапевтических доз маловероятны, хотя риск диареи и грибковых инфекций слизистой мембраны исключать не следует. Может потребоваться отмена грудного вскармливания вследствие этих эффектов. Возможна повышенная чувствительность к препарату. Цефуроксим может использоваться во время грудного вскармливания только после оценки соотношения польза/риск лечащим врачом.

Отсутствуют данные о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность человека. Исследования на животных не выявили влияния на фертильность.

Влияние на способность к управлению транспортом и другими потенциально опасными механизмами

Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи. Как и другие антибиотики, цефуроксима аксетил может оказывать влияние на кишечную микрофлору, что приводит к низкой реабсорбции эстрогенов и, как следствие, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Цефуроксим выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременный прием с пробенецидом увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50%. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе. Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышенным значениям MHO.

В связи с возможностью получения ложноотрицательного результата ферроцианидного теста у пациентов, получающих цефуроксима аксетил, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или с гексокиназой. Цефуроксим не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.

В ходе лечения цефалоспоринами сообщалось о положительной пробе Кумбса, что может затруднять проведение перекрестных проб на совместимость крови.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности.

Упаковка:

По 10 таблеток во флаконы из темного стекла. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в пачке.

Условия отпуска: Отпускается только по рецепту врача.


Информация по регистрации препарата

СтранаНаименованиеРег. №Дата рег.
БеларусьСелецеф таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг и 500 мг во флаконах №10 в упаковке №117/03/240524.06.2015
Смотри также

 ЦЕФУРОКСИМ, порошок

351