ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД, раствор для инъекций 2%

Международное непатентованное название

Лидокаин.

Lidocaine.


Cинонимы

Отсутствуют


Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты 1b класса. Препараты для местной анестезии. Амиды


Состав

1 ампула содержит 40 мг лидокаина гидрохлорида.


Код АТХ: С01BB01, N01BB02.


Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Оказывает антиаритмическое и местноанестезирующее действие.

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) влияния не оказывает или снижает ее незначительно. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При внутривенном введении действует быстро и коротко (10-20 минут).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 минут. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.


Фармакокинетика

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. При внутривенном струйном введении максимальная концентрация лидокаина в плазме крови создается через 45-90 с, при внутримышечном – через 5-15 минут. Связь с белками плазмы - 50-80%. Сначала препарат поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенку), а затем – в жировую и мышечную ткани Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, плаценту. Проникает в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 ч, при длительных внутривенных инфузиях – до 3 ч и более. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться в 2 раза и более. Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.


Показания к применению

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде; фибрилляция желудочков; применяется для местной анестезии в хирургии, акушерстве-гинекологии и стоматологии.


Способ применения и режим дозирования

Лидокаин вводят парентерально.

В качестве антиаритмического средства взрослым в виде нагрузочной дозы вводят внутривенно 1-2 мг/кг препарата в течение 3-4 минут; средняя разовая доза составляет 80 мг (максимальная разовая доза – 100 мг). Эту дозу можно вводить повторно через каждые 3-4 минуты до суммарной дозы 300 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 0,02-0,055 мг/кг/минуту, но не более 2 мг/минуту в изотоническом растворе или в растворе Рингера. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить внутривенное струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 минут после первой нагрузочной дозы.

Внутримышечно вводят в дозе 2-4 мг/кг массы тела в ягодичную или дельтовидную мышцу с интервалами от 4 ч до 6 ч. При инфаркте миокарда перед транспортировкой пациента в больницу лидокаин вводят внутримышечно в дозе 4 мг/кг в качестве разовой профилактической дозы (от 200 мг до 300 мг максимально).

Максимальная доза для взрослых при внутривенном или внутримышечном введении – 300-400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза – 2000 мг.

Детям вводят струйно в дозе 1 мг/кг со скоростью 25-50 мг/минуту; через 5 минут возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем проводят непрерывную внутривенную инфузию препарата в дозе 0,03 мг/кг/минуту. Максимальная суточная доза для детей – 4 мг/кг/сутки.

У пожилых пациентов рекомендуется уменьшение дозы, особенно при длительной внутривенной инфузии. При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. При заболеваниях печени (цирроз, гепатит) и у пациентов со сниженным печеночным кровотоком доза должна быть снижена на 40-50%.

При проведении местной анестезии режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от вида анестезии и характера оперативного вмешательства. Максимальная доза 2% раствора лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч.


Особые указания

При лечении больных с сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией, брадикардией, респираторной депрессией, недостаточностью функции печени и почек, после операции на сердце назначение препарата требует особой осторожности, дозы следует уменьшить. Следует соблюдать осторожность при гиповолемии, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных и пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом.

В процессе лечения контроль с помощью ЭКГ является обязательным. Если имеют место синусовая дисфункция, удлинение интервала P-Q, расширение QRS или новая аритмия, то следует уменьшить дозу или прекратить лечение.

Внимание! При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс. В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.


Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение центральной нервной системы, невротические реакции, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, гипотензия, коллапс.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.


Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипотензия, наличие эпилептиформных судорог при предшествовавшем применении лидокаина, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, синдром Вольффа - Паркинсона - Уайта, кардиогенный шок, синдром слабости синусового узла, блокады сердца (атриовентрикулярная, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения, беременность, период лактации (при необходимости назначения препарата кормление грудью следует прекратить).


Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают клиренс лидокаина (возрастает токсичность), изадрин и глюкагон – увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию лидокаина в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при внутривенном введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмические препараты (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с прокаинамидом может вызывать возбуждение центральной нервной системы и галлюцинации. Антикоагулянты увеличивают риск развития кровотечений.

Лидокаин усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий), снотворных и седативных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, однако усиливается угнетение дыхания. Использование с ингибиторами МАО повышает риск снижения артериального давления.

Ингибиторы МАО, вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.


Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, развитие атриовентрикулярной блокады, угнетение центральной нервной системы, остановка дыхания.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение препарата прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение и проводят оксигенотерапию. Назначают симптоматическую терапию: противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии – холинолитики (атропин). При необходимости показано проведение искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.


Форма выпуска

Раствор для инъекций 2% в ампулах по 2 мл в упаковке №10.


Информация по регистрации препарата:

СтранаНаименованиеРег. №Дата рег.
БеларусьЛидокаина гидрохлорид раствор для инъекций 20 мг/мл, в ампулах 2 мл в упаковке № 10 или в контурной ячейковой упаковке № 5х1, № 5х2, или во флаконах 10 мл в упаковке № 1, № 4016/08/25522.08.2016
РоссияЛидокаин раствор для инъекций 20 мг/мл ампулы 2 мл №10 в коробке картонной / ампулы 2 мл №5, №10 в пачке картонной флаконы 10 мл №1 в пачке картонной / флаконы 10 мл №40 для стационаровП N015203/0111.03.2010
АзербайджанЛидокаин раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл, в ампулах 2 мл в упаковке № 10 или во флаконах 10 мл в упаковке № 1, № 40 (стац.)DV № 14-0020614.02.2014

Смотри также

 ЭРПИКАИН, раствор для инъекций (40мг+0,005мг)/1мл