ИНСТРУКЦИЯ

(информация для специалистов)

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛЕВОМИЦЕТИН, таблетки 250мг, 500мг

Международное непатентованное название.
Хлорамфеникол.


Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Антибиотик группы амфениколов.


Состав:
Каждая таблетка содержит: действующее вещество: хлорамфеникол – 250 мг и 500 мг; вспомогательные вещества - крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат.


Код АТХ: J01BA01.


Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Левомицетин эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков), бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея), анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); эффективен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Устойчивость микроорганизмов к левомицетину развивается относительно медленно.


Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-5 ч, биодоступность – 75-90 %. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. Cmax в СМЖ определяется через 4-5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50% от Cmax в плазме и 45-89% - при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в течение 24 ч почками - 90% (путем клубочковой фильтрации - 5-10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80%), через кишечник - 1-3%. T1/2 у взрослых - 1.5-3.5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. T1/2 у детей от 1 мес до 16 лет - 3-6.5 ч, у новорожденных от 1 до 2 дней - 24 ч и более (особенно варьирует у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней - 10 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.


Показания к применению: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левомицетину микроорганизмами, в т.ч.: брюшной тиф, сыпной тиф, паратиф, коклюш, хламидиоз, менингит, абцесс головного мозга, сепсис, бруцеллез, туляремия, коклюш, дизентерия, пневмонии различной этиологии, гонорея, риккетсиозы и актиномикоз, трахома.

Способ применения и дозы: внутрь, за 30 минут до еды. Для взрослых разовая доза 250 – 500 мг, суточная – 2000 мг. В особо тяжелых случаях (брюшной тиф, перитонит и др.) можно назначать препарат в дозе 4000 мг в сутки (под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функций почек).

Суточную дозу разделяют на 3 – 4 приема.

Для детей до 3 лет разовая доза составляет 10-15 мг/кг, от 3 до 8 лет – 150-200 мг, старше 8 лет – 200-300 мг, принимают 3 – 4 раза в сутки.


Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко - апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).


Передозировка. Симптомы: "серый синдром" (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития являются накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) - голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность. Летальность - до 40%. Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.


Противопоказания: Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к левомицетину. C осторожностью. Период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.

Особенности применения: при приеме внутрь необходимо регулярно проводить контроль картины периферической крови.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Подавляет ферментную систему цитохрома P450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих ЛС, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме. Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти ЛС из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Одновременное назначение с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия. При назначении с пероральными гипогликемическими ЛС отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.


Упаковка: 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

1-3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке из картона коробочного.


Информация по регистрации препарата:

СтранаНаименованиеРег. №Дата рег.
БеларусьЛевомицетин таблетки 500 мг в контурной ячейковой упаковке №10х1, №10х2 и №10х318/02/150308.02.2018

Смотри также

 ЛЕВОМИЦЕТИН, капсулы 250мг