ПАРАЛЕЛЬ таблетки

ПАРАЛЕЛЬ

 

Торговое название: Паралель

Международное непатентованное название: АМЛОДИПИН+ЛИЗИНОПРИЛ

Описание: таблетки, белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.

Состав: активное вещество - амлодипин (в виде амлодипина бесилата) - 5 мг и лизиноприл (в виде лизиноприла дигидрата) - 10 мг; вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат (Е - 470), целлюлоза микрокристаллическая (Е -460).

Форма выпуска: таблетки.

Фармакотерапевтическая группа: антигипертензивное средство. Комбинация селективного блокатора кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды и ингибитора ангиотензин превращающего фермента.


Фармакологическое действие

Гипотензивное комбинированное средство. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие, обусловленное свойствами входящих в состав препарата компонентов.

Лизиноприл снижает общее периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление, преднагрузку и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на частоту сердечных сокращений, при этом возможно увеличение минутного объема крови и усиление кровотока в почках. Артерии расширяет в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда и стенок артерий резистентного типа. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. Гипотензивное действие развивается через 1 ч после приема, максимальный эффект - через 6 ч, продолжительность действия - 24 ч. При прекращении лечения не возникает синдрома «отмены» (резкое повышение артериального давления).

Амлодипин оказывает гипотензивный и антиангинальный эффекты. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия.

Способ применения и дозы

Препарат назначают в том случае, когда не удается достичь желаемого уровня артериального давления при монотерапии одним из компонентов препарата.

Доза для взрослых (при монотерапии) - 1 таблетка в сутки независимо от приема пищи. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно повысить до 2 таблеток в сутки.

Больным, которые ранее принимали диуретики, рекомендуется за два - три дня до начала терапии отменить диуретик. Если это невозможно, начальная доза составляет V* таблетки в сутки. В этом случае после приема первой дозы препарата следует контролировать состояние больного, поскольку может возникнуть симптоматическая гипотензия. При почечной недостаточности начальную дозу следует снизить (лизиноприл выводится почками) и определить индивидуально, в зависимости от реакции на препарат и при достаточно частом проведении контроля функциональных показателей почек и уровня калия и натрия в сыворотке крови.

При печеночной недостаточности препарат принимают с осторожностью (выведение ам-лодипина может задерживаться). Точно указанной дозировки нет.

Для пациентов пожшого возраста (>65 лет) титрования дозы индивидуально и зависит от реакции на препарат. Оптимальная поддерживающая доза - 1 таблетка в сутки (10 мг лизиноприла / 5 мг амлодипина).

Побочное действие

Побочные реакции обычно преходящие и мало выражены, поэтому прерывание курса лечения не требуют. По системам органов и по частоте появления побочные реакции классифицируют как: очень часто (> 10%), распространенны (> 1% - < 10%), нечасто (> 0,1% -< 1%), редко (> 0,01 % - < 0,1%), очень редко (< 0,01%).

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: очень редко - угнетение костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), лимфаденопатия.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость; иногда - вертиго, парастезия, гипестезия, нарушение вкусовых ощущений, синкопе, тремор; очень редко - спутанность сознания, депрессия, обморок, периферическая нейропатия.

Со стороны психики: редко - лабильность настроения, нарушение сна, бессонница, обморок; редко - психические расстройства, раздражительность.

Со стороны сердечнососудистой системы и крови: часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия, покраснение лица; редко - инфаркт миокарда, тахикардия, сердцебиение, инсульт, феномен Рейно, артериальная гипотензия; очень редко - аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), васкулит.

Со стороны органов дыхания: часто - кашель, иногда - ринит, одышка; очень редко - бронхоспазм, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония, синусит.

Со стороны пищеварительного тракта и обмена веществ: часто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея; редко - расстройство желудка, диспепсия, нарушение функции кишечника, сухость во рту; очень редко - панкреатит, кишечный ангионевротический отек, гастрит, гиперплазия десен, гипер- и гипогликемия.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - печеночная недостаточность, гепатит, желтуха (в т.ч. холестатическая), холестаз.

Со стороны кожи и иммунной системы: редко - повышенная чувствительность, сыпь, зуд, ангионевротический отек (лица, конечностей, губ, языка или гортани), алопеция, геморрагическая сыпь, изменение цвета кожи, потливость; редко - псориаз, крапивница; очень редко - токсичский эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, пузырчатка, лимфоцитома кожи, аутоиммунные расстройства. Синдромы могут включать один или несколько симптомов: лихорадочное состояние, васкулит, миалгия, артралгия / артрит, положительные АНК (антитела к нуклеиновым кислотам), повышение СОЭ, эозинофилия или лейкоцитоз, сыпь, фоточувствительность или другие проявления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия, судороги, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек; иногда - дизурия, никтурия, повышение частоты мочеиспускания; редко - острая почечная недостаточность, уремия; очень редко - олигурия / анурия.

Общие нарушения: часто - периферические отеки, усталость; редко - астения, боль в груди, ощущение дискомфорта, ухудшение самочувствия, лейкопения.

Прочие: редко - нарушение зрения, шум в ушах, импотенция, гинекомастия.

Лабораторные показатели: редко - повышение уровня мочевины, креатинина и печеночных ферментов, гиперкалиемия, изменение массы тела, редко - снижение уровня гемоглобина и гематокрита, повышение уровня билирубина в сыворотке крови, гипонатриемия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелая артериальная гипотен-зия, ангионевротический отек в анамнезе (вызванный любым ингибитором АПФ, идиопа-тический или наследственный); выраженный стеноз аорты или митрального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия, кардиогенный шок, сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней), нестабильная стенокардия (за исключение стенокардии Принцметала).

Передозировка

Симптомы: выраженное расширение периферических сосудов, которое сопровождается чрезмерным снижением артериального давления, сердечнососудистым шоком, дисбалансом электролитов, почечной недостаточностью, гипервентиляцией, тахикардией, брадикардией, головокружением, беспокойством и кашлем.

Лечение симптоматическое: необходимо предоставить больному горизонтальное положение, осуществлять контроль работы сердца, артериального давления, показателей обмена электролитов и обмена воды, а также провести коррекцию этих показателей в случае необходимости. При тяжелой артериальной гипотензии следует придать больному горизонтальное положение, приподняв ему нижние конечности, и назначить внутривенное введение растворов для инфузий. При неэффективности данной терапии необходимо назначить сосудосуживающие средства (вазопрессоры) периферического действия, если не противопоказано их применение. Для прерывания блокирования кальциевых каналов можно вводить кальция глюконат.

Поскольку всасывание амлодипина является длительным, промывание желудка может быть эффективным.

Лизиноприл можно выводить из организма путем гемодиализа, но амлодипин через большую способность соединяться с белком не подвергается гемодиализу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия, связанные с лизиноприлом:

·  вещества, которые повышают уровень калия: калийсберегающие диуретики, добавки калия или заменители, которые могут повысить уровень калия. Гепарин в сочетании с ингибиторами АПФ может привести к гиперкалиемии, особенно у больных с почечной недостаточностью;

·  диуретики: может отмечаться резкое снижение артериального давления; другие антигипертензивные средства: аддитивное действие;

·  нестероидные противовоспалительные средства: возможно снижение антигипертензивно-го действия;

·  соль лития: может снижаться степень выделения лития, поэтому уровень лития в плазме крови необходимо регулярно контролировать;

·  наркотические средства, анестетики в сочетании с лизиноприлом усиливают гипотензивное действие.

 Лизиноприл тормозит выделение калия при одновременном приименении с диуретиками. Лизиноприл усиливает проявления алкогольной интоксикации.

Взаимодействия, связанные с амлодипином:

·  ингибиторы CYP3A4: исследования с участием больных пожилого возраста показали, что дилтиазем ингибирует метаболизм амлодипина, вероятно через CYP3A4 (увеличивается концентрация в плазме крови на 50% и возрастает эффект амлодипина), что также возможно при применении других ингибиторов CYP3A4. Требуется осторожность при совместном применении с амлодипином;

·  индукторы CYP3A4: совместное применение с противосудорожными препаратами (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампици-ном, лекарственными средствами, содержащими зверобой / Hypericum perforatum, может привести к уменьшению концентрации амлодипина в плазме крови; амлодипин существенно не влияет на фармакокинетику циклоспорина, аторвастатина.

Силденафил не влиял на фармакокинетику амлодипина, но при комбинированном применении амлодипина и силденафила каждый из препаратов независимо друг от друга обнаружил гипотензивный эффект. Применение амлодипина в качестве монотерапии является безопасным  совместно  с тиазидными диуретиками,  бета-блокаторами,  ингибиторами АПФ, нитратами, сублингвальными препаратами нитроглицерина, дигоксином, варфари-ном, аторвастатином, силденафилом, антацидными средствами (алюминия, гидроксид магния, диметикон), циметидином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликеми-ческими средствами.

Особенности применения

Может наблюдаться значительная симптоматическая гипотензия у больных с гипонатрие-мией и/или гиповолемией. До начала курса терапии необходимо скорректировать гипонатриемию или гиповолемию и при применении первых доз препарата необходимо следить за его влиянием на артериальное давление.

При цереброваскулярных заболеваниях и ишемической болезни сердца следует учесть, что значительное снижение АД может привести к мозговому инсульту или инфаркту миокарда. В случае митрального стеноза аорты или обструктивной гипертрофической кардиомиопатии ПАРАЛЕЛЬ необходимо применять с осторожностью.

При стенозе почечной артерии (особенно если он двусторонний или есть только одна почка и отмечается сужение устья почечной артерии), при наличии гипонатриемии и/или гиповолемии, а также в случае недостаточности кровоснабжения, лизиноприл может привести к снижению функции почек, острой почечной недостаточности, которая после прерывания терапии является обратимой.

При печеночной недостаточности выделение амлодипина из организма может задерживаться. Точно указанной дозы нет, но таким больным препарат следует принимать с осторожностью.

При приеме ингибиторов АПФ, в частности лизиноприла, может возникать ангионевроти-ческий отек с отеком лица, конечностей, губ, надгортанника и гортани. В таком случае необходимо немедленно отменить препарат, больной должен находиться под контролем врача до полного исчезновения признаков. Если отек развивается на лице, губах и конечностях, он, как правило, спонтанно проходит, но на снижение интенсивности его признаков хорошо влияет применение антигистаминных препаратов. Ангионевротический отек с отеком гортани может привести к летальному исходу. Отек языка, надгортанника и гортани может привести к закупорке дыхательных путей, поэтому нужно немедленное принятие таких терапевтических мероприятий: ввести подкожно 0,1 % раствор адреналина в дозе 0,3 - 0,5 мл (0,3 - 0,5 мг) или 0,1 мл (0,1 мг) медленно внутривенно, после чего следует ввести глюкокортикоид и антигистаминный препарат под контролем жизненно важных функций больного.

Возможны анафилактические реакции при проведении гемодиализа с использованием мембраны с полиакрил - нитрила (AN 69), во время проведения афереза липопротеинов низкой плотности и при десенсибилизации к перепончатокрылым насекомым (яд пчелы, осы).

При поражении печени период полувыведения амлодипина увеличивается, поэтому препарат следует применять с осторожностью. Пациентам, у которых развивается желтуха или отмечается повышение печеночных ферментов, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с колагенными сосудистыми заболеваниями, получающими иммунодепрессивную терапию, лечение аллопуринолом или прокаинамидом или имеющих комбинацию этих осложняющих факторов, особенно если уже существуют нарушения функции почек. В связи с тем, что однозначно нельзя исключить возможность агранулоцитоза, периодически нужно контролировать картину крови.

При обширных хирургических вмешательствах или при применении средства для наркоза, вызывающих гипотензию, лизиноприл тормозит компенсаторное высвобождение ангио-тензина II. Артериальную гипотензию, которая отмечается в этом случае, можно устранить путем введения физиологического раствора натрия хлорида.

При применении стандартной дозы у лиц пожилого возраста отмечался более высокий уровень действующих веществ в плазме крови, поэтому дозу этим больным нужно устанавливать с осторожностью, хотя в эффективности значительной разницы не наблюдалось у молодых и пожилых больных.

Применение в период беременности или кормление грудью

Препарат противопоказан при беременности, как и другие ингибиторы АПФ. Во П-Ш триместрах беременности (9-12 неделя) возможно поражение или смерть плода. Это связано с артериальной гипотонией, почечной недостаточностью и гиперкалиемией, что влияет на функцию почек плода. Снижение количества околоплодных вод может привести к поражению плода с деформацией черепа и лица, а также с нарушением развития конечностей, недоразвитием легких и гибелью плода.

Во время кормления грудью препарат не применяют, поскольку лизиноприл выделяется в грудное молоко. О возможности выделения амлодипина в грудное молоко неизвестно. Дети. В связи с отсутствием данных применения препарата детям противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами с повышенным риском травматизма (особенно в начале приема), поэтому индивидуально нужно определять, при какой дозе нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенного травматизма.

Условия хранения:

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Одну или две контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Отпуск из аптек:

По рецепту.


Информация по регистрации препарата:

СтранаНаименованиеРег. №Дата рег.
БеларусьПаралель таблетки 5 мг/10 мг в контурной ячейковой упаковке №10х1, №10х217/09/202520.09.2017
АрменияПаралель таблетки 5 мг/ 10 мг; в КЯУ №10х21558712.05.2016
ТаджикистанПаралель таблетки 5 мг/ 10 мг в контурной ячейковой упаковке №10х1, №10х200724726.04.2016
ТуркменистанПаралель таблетки 5 мг/10 мг в контурной ячейковой упаковке №10х1 и №10х2ЛС-А № 01085905.01.2015
КиргизияПаралель таблетки, 5 мг/10 мг, №20KG.1.3.846.05113-201722.09.2017

312