ЦИКЛОСЕРИН, капсулы 250мг

ЦИКЛОСЕРИН, капсулы 250мг


Международное непатентованное название

Циклосерин

Cycloserine


Синонимы

Коксерин


Фармакотерапевтическая группа

Средство для лечения туберкулёза. Антибиотик.


Состав

Каждая капсула содержит: активное вещество – циклосерина 250 мг.


Код АТХ:J04AB01.


Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки. Циклосерин обладает широким спектром антибактериального действия: ингибирует синтез клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий. Задерживает рост микобактерий туберкулеза (активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). По активности уступает стрептомицину, изониазиду и фтивазиду, но действует на микобактерий туберкулеза, устойчивые к этим препаратам и парааминосалициловой кислоте. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20-60% случаев). Циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.


Показания к применению

Туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии); атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium), инфекции мочевыводящих путей.


Способ применения и режим дозирования

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта - после еды).

Взрослые. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-ти часовым интервалом в течение первых двух недель. Обычная доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки за несколько приёмов, под контролем уровня препарата в крови. Суточная доза не должна превышать 1 г (4 капсулы).

Дети. Обычная начальная доза составляет от 10 мг/кг массы тела/сутки за несколько приемов, после чего она изменяется в зависимости от уровня препарата в крови и терапевтического эффекта. Суточная доза не должна превышать 750 мг (3 капсулы).

Пожилые. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг - по 250 мг 2 раза в сутки.


Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, "кошмарные" сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности при приеме 1 -1,5 г в сутки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: лихорадка, усиление кашля, мегалобластная анемия, повышение уровня аминотрансфераз печени.


Противопоказания

Гиперчувствительность, органические заболевания центральной нервной системы, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), алкоголизм, беременность, период лактации.

C осторожностью: детский возраст.


Меры предосторожности

Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сутки.

Во время лечения необходимо контролировать функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови), печени, гематологические показатели и концентрацию циклосерина в крови (не должна превышать 30 мкг/мл). Следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с др. противотуберкулезными лекарственными средствами. Необходимо прекратить лечение или снизить дозу при развитии аллергического дерматита или симптомов токсичности со стороны центральной нервной системы, таких как судороги, психоз, сонливость, депрессия, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, вертиго, парез или дизартрия. Риск развития судорог возрастает при хроническом алкоголизме.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулёзных препаратов может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами: на период лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмам из-за возможного появления головокружения, сонливости, снижения памяти.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).

Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.

Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.


Передозировка

Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл - прием высоких доз, нарушение почечного клиренса; острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сутки.

Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сутки: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.

Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические лекарственные средства. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сутки, противосудорожные и седативные средства.


Форма выпуска

Капсулы 250 мг в контурной ячейковой упаковке №10х3.


Информация по регистрации препарата:

СтранаНаименованиеРег. №Дата рег.
БеларусьЦиклосерин капсулы 250 мг в контурной ячейковой упаковке №10х317/03/160125.02.2014
АрменияЦиклосерин капсулы 250 мг; в КЯУ №30 (10х3)1561624.05.2016
ТуркменистанЦиклосерин капсулы 250 мг в контурной ячейковой упаковке №10х3ЛС-А № 01533009.10.2017

Смотри также

 КАПРЕОМИЦИН, порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 1000мг
 РИФАМПИЦИН, капсулы 150мг
 РИФАМПИЦИН, лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 0,15г (л