ТЕМОБЕЛ, капсулы 20мг, 100мг и 250мг

ТЕМОБЕЛ, капсулы 20мг, 100мг и 250мг


Международное непатентованное название

Темазоламид

Temozolamide


Синонимы

Темодал


Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство алкилирующего действия.


Состав

каждый пакет содержит: активное вещество – темозоломид – 20 мг или 100 мг или 250 мг.


Код АТХ: L01AX03.


Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При пероральном приеме быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в крови (Сmах) составляет 0.5-1.5 ч (самое раннее - 20 мин). Проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в спинномозговую жидкость. Период полувыведения (Т 1/2) - 1.8 ч. Связь с белками плазмы - 10-20%. Выведение почками: 5-10% в неизмененном виде и в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида или неидентифицированных полярных метаболитов. Прием пищи вызывает снижение Сmах на 33% и уменьшение AUC на 9%. У детей* показатель AUC выше, однако максимальная переносимая доза у детей и у взрослых одинакова.


Фармакодинамика.

Противоопухолевое средство алкилирующего действия. Темозоламид представляет имидазотетразиновое средство с противоопухолевой активностью. При поступлении в системную циркуляцию (при физиологических значениях рН) подвергается быстрой химической трансформации с образованием активного соединения — монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Полагают, что цитотоксичность последнего обусловлена главным образом алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. Цитотоксическое повреждение, которое развивается впоследствии, скорее всего запускает механизм аберрантного восстановления метилового остатка.


Показания к применению

Впервые выявленная мультиформная глиобластома: комбинированное лечение с лучевой терапией с последующей адъювантной монотерапией. Злокачественная глиома (мультиформная глиобластома или анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии. Распространенная метастазирующая меланома (препарат I ряда).


Способ применения и режим дозирования

Внутрь, натощак. Взрослым и детям старше 3 лет, не подвергавшимся химиотерапии, - 200 мг/кв.м 1 раз в день в течение 5 дней в пределах 28-дневного цикла; подвергшимся химиотерапии - 150 мг/кв.м 1 раз в день; во втором цикле - 200 мг/кв.м, при условии, что в 1 день следующего цикла абсолютное число нейтрофилов не менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов не менее 100 тыс./мкл. Минимальная доза - 100 мг/кв.м. Максимальная длительность лечения - 2 года. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.


Особые указания

Назначенная доза должна быть принята с использованием минимально возможного числа капсул. Мужчины и женщины должны использовать эффективные контрацептивные средства во время лечения и в течение 6 мес. после его окончания. Необходимым условием для начала применения является: абсолютное число нейтрофилов - не менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов - не менее 100 тыс./мкл. На 21 день после приема первой дозы необходимо проведение полного анализа крови, далее еженедельно, пока абсолютное число нейтрофилов не превысит 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов - 100 тыс./мкл. Если абсолютное число нейтрофилов ниже 1 тыс./мкл или число тромбоцитов ниже 50 тыс./мкл в ходе любого цикла лечения, доза в следующем цикле должна быть снижена на одну ступень. Больным с сильной рвотой (более 5 приступов в течение 24 ч) - противорвотная терапия до и после лечения. В период лечения воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Избегать попадания содержимого капсулы (при ее повреждении) на кожу и слизистые оболочки. При попадании на кожу или слизистые промыть водой.


Побочное действие

Тошнота, рвота, повышенная утомляемость, запоры, головная боль, снижение аппетита, диарея, кожные высыпания, лихорадка, сонливость, астения, боль в животе, головокружение, снижение массы тела, недомогание, одышка, диспепсия, алопеция, озноб, зуд, нарушение вкуса, парестезии; угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, нейтропения).


Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к дакарбазину), выраженная миелосупрессия, детский возраст (до 3 лет - для лечения рецидивирующей или прогрессирующей злокачественной глиомы и до 18 лет - для лечения впервые выявленной мультиформной глиобластомы или злокачественной меланомы), беременность, период лактации.

C осторожностью: Почечная или печеночная недостаточность, пожилой возраст.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вальпроевая кислота снижает клиренс темозоломида. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.


Передозировка

Симптомы: нейтро- и тромбоцитопения.

Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия


Форма выпуска

Капсулы 20 мг, 100 мг, 250 мг по 6 капсул в контурной ячейковой упаковке.


Информация по регистрации препарата:

СтранаНаименованиеРег. №Дата рег.
БеларусьТемобел капсулы 20 мг, 100 мг, 250 мг в контурной ячейковой упаковке №6х116/03/183202.03.2016
ТаджикистанТемобел капсулы 20 мг, 100 мг, 250 мг в контурной ячейковой упаковке №6х100644108.07.2015
ТуркменистанТемобел капсулы 100 мг в контурной ячейковой упаковке №6х1ЛС-А 01534109.10.2017
ГрузияТемобел капсулы 100 мг в контурной ячейковой упаковке №6х1№R-02142630.01.2017
ГрузияТемобел капсулы 250 мг в контурной ячейковой упаковке №6х1№R-02142730.01.2017
КазахстанТемобел капсулы 20 мг в контурной ячейковой упаковке №6х1РК-ЛС-5№02122720.03.2015
КазахстанТемобел капсулы 100 мг в контурной ячейковой упаковке №6х1РК-ЛС-5№02122820.03.2015
КазахстанТемобел капсулы 250 мг в контурной ячейковой упаковке №6х1РК-ЛС-5№02122920.03.2015
КиргизияТемобел капсулы, 250 мг, №6; 100 мг, №6KG.1.3.846.05090-201722.09.2017
СирияТемобел-Белмед (Temobel-Belmed) капсулы 100 мг в контурной ячейковой упаковке № 6 х 1SY 160215-316.02.2015
СирияТемобел-Белмед (Temobel-Belmed) капсулы 250 мг в контурной ячейковой упаковке № 6 х 1SY 160215-416.02.2015

Смотри также

 ТЕМОДЕКС, порошок для приготовления геля, 100 мг