ПРОТАМИН-ИНСУЛИН ЧС, суспензия для инъекций 100МЕ/мл

ИНСТРУКЦИЯ

(информация для специалистов)

по медицинскому применению лекарственного средства

ПРОТАМИН-ИНСУЛИН ЧС


Согласовано Министерством здравоохранения Республики Беларусь

Приказ №1222 от 07.12.2015

Торговое название: Протамин-инсулин ЧС.

Международное непатентованное название: Insulin (human).

Форма выпуска: суспензия для инъекций 100 МЕ/мл.

Описание: суспензия белого цвета. При стоянии взвесь оседает. Жидкость над осадком прозрачная, бесцветная или почти бесцветная. Осадок легко ресуспендируется при легком встряхивании.

Состав на1 мл: активное вещество: инсулин человеческий генно-инженерный - 100 ME; вспомогательные вещества: протамина сульфат, динатрия фосфат дигидрат, цинка хлорид, фенол, метакрезол, глицерин, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство, инсулин средней продолжительности действия.

Код АТС: А10АС01.


Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Протамин-инсулин ЧС - препарат инсулина средней продолжительности действия. В состав препарата входит протамин в стехиометрическом (изофановом) соотношении к инсулину, который связывается с инсулином в протамин-инсулиновый комплекс с образованием мелкокристаллической суспензии. Введение препарата в подкожно-жировую клетчатку в виде мелкокристаллической суспензии обуславливает медленное всасывание, вследствие чего достигается эффект пролонгации действия. Протамин-инсулин ЧС взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс. Через активацию биосинтеза цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или, не­посредственно проникая в клетку (мышцы), инсулин-рецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т. ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено усилением поглощения и усвоения тканями, повышением ее внутриклеточного транспорта, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др. Продолжительность действия препаратов инсулина, в основном, обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы, способа и места введения). Поэтому профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям как у различных людей, так и у одного и того же человека.

Фармакокинетика

Всасывание и начало эффекта инсулина зависит от способа введения (подкожно, внутримышечно), места введения (живот, бедро, ягодицы) и объема инъекции. В среднем, после подкожного введения Протамин-инсулин ЧС начинает действовать через 1,5 часа, оказывает максимальный эффект между 4-м и 12-м часом; продолжительность действия препарата - до 24 часов.

Распределяется по тканям неравномерно, не проникает через плацентарный барьер ив грудное молоко. Разрушается инсулиназой, в основном, в печени и почках. Период полувыведения составляет несколько минут. Выводится почками (30-80%).

Показания к применению

•   сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый);

•   сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания, беременность.

Способ применения и дозы

Протамин-инсулин ЧС предназначен для подкожного введения. Препарат нельзя вводить внутривенно.

Доза препарата определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае на основании уровня глюкозы в крови. В среднем суточная доза препарата колеблется от 0,5 до 1 МЕ/кг массы тела, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и уровня глюкозы крови.

Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной.

Протамин-инсулин ЧС обычно вводится подкожно в бедро. При подкожном введении в бедро препарат всасывается медленнее и более равномерно, чем при инъекциях в другие места.

Инъекции можно делать также в область дельтовидной мышцы плеча.

Выполнение инъекции в складку кожи уменьшает риск попадания в мышцу. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофий.

При интенсивной терапии инсулином Протамин-инсулин ЧС можно исцользовать в качестве базального инсулина 1-2 раза в день (вечернее и/или утреннее введение) в комбинации с инсулином короткого действия, который вводят перед приемами пищи.

При сахарном диабете 2 типа Протамин-инсулин ЧС может использоваться в комбинации с гипогликемическими препаратами, принимаемыми внутрь, в случаях, когда самостоятельный прием этих препаратов не позволяет компенсировать сахарный диабет.

Побочное действие

Наиболее часто встречающимся нежелательным явлением при применении инсулина является гипогликемия. Симптомы гипогликемии обычно развиваются внезапно. Они могут включать: холодный пот, бледность кожных покровов, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации, головокружение, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, головную боль, тошноту, тахикардию. Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания, временному или необратимому нарушению работы головного мозга или к смерти.

При лечении инсулином могут наблюдаться местные аллергические реакции (покраснение, локальная отечность, зуд кожи в месте введения). Эти реакции обычно временные, и они проходят по мере продолжения лечения.

Иногда могут развиваться генерализованные аллергические реакции. Они являются более серьезными и могут приводить к появлению кожной сыпи, зуду кожи, повышению потоотделения, нарушениям со стороны желудочно-кишечного тракта, ангионевротическому отеку, затруднению дыхания, тахикардии, артериальной гипотензии. Генерализованные аллергические реакции являются опасными для жизни и требуют проведения специализированного лечения.

Если не менять место введения препарата в пределах анатомической области, может развиться липодистрофия в месте введения инсулина.

Противопоказания

•   гипогликемия;

•   повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину или любому из компонентов препарата.

Передозировка

При передозировке возможно развитие гипогликемии.

Лечение: легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь сахар или богатые углеводами продукты питания. Поэтому больным сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахар, сладости, печенье или сладкий фруктовый сок.

В тяжелых случаях, при потере пациентом сознания, внутривенно вводят 40% раствор глюкозы; внутримышечно, подкожно, внутривенно - глюкагон. После восстановления сознания пациенту рекомендуют принять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии.

Меры предосторожности

На фоне терапии инсулином необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови.

Причинами гипогликемии помимо передозировки инсулином могут быть: замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Неправильное дозирование или перерывы во введении инсулина, особенно у больных с сахарным диабетом I типа, может привести к гипергликемии. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно, на протяжении нескольких часов или дней. Они включают появление жажды, учащение мочеиспускания, тошноту, рвоту, головокружение, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. Если не проводить лечение, гипергликемия при сахарном диабете I типа может приводить к развитию опасного для жизни диабетического кетоацидоза.

Дозу инсулина необходимо корригировать при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, нарушениях функции печени и почек и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.

Сопутствующие заболевания, особенно инфекции и состояния, ропровождающиеея лихорадкой, увеличивают потребность в инсулине.

Коррекция дозы инсулина может также потребоваться, если больной увеличивает уровень физической активности или изменяет привычную диету.

Переход с одного типа или марки инсулина на другой должен проходить под строгим контролем врача. Изменения в концентрации, торговом названии (производителе), типе (инсулин короткого, средней продолжительности и длительного действия и т.д.), виде (человеческий, животного происхождения) и/или способе изготовления (животного происхождения или генно-инженерный) могут потребовать коррекции дозы вводимого инсулина. Эта необходимость в коррекции дозы инсулина может появиться как после первого применения, так и на протяжении первых нескольких недель или месяцев.

При переходе с инсулина животного происхождения на Протамин-инсулин ЧС некоторые пациенты отмечали изменение или ослабление симптомов-предвестников гипогликемии.

В период хорошей компенсации углеводного обмена, например, за счет интен­сифицированной инсулинотерапии, могут также изменяться привычные симптомы-предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть предупреждены.

Случаи развития сердечной недостаточности были получены при совместном применении инсулина и тиазолидиндионов, особенно у пациентов с факторами риска развития сердечной недостаточности. Это следует иметь ввиду при назначении данной комбинации.

Если вышеуказанная комбинация назначается, необходимо своевременно выявлять признаки и симптомы сердечной недостаточности, повышение веса, отёки. Применение пиоглитазона необходимо прекратить при ухудшении симптомов со стороны сердечной системы.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином во время беременности нет, так как инсулин не проникает через плацентарный барьер. При планировании беременности и во время нее необходимо интенсифицировать лечение сахарного диабета. Потребность в инсулине обычно снижается в первом триместре беременности и постепенно повышается во втором и третьем триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности. Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином во время кормления грудью нет, так как лечение матери инсулином безопасно для ребенка. Однако может потребоваться снижение дозы инсулина, поэтому необходимо тщательное наблюдение до стабилизации потребности в инсулине.

Управление транспортом и работа с механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность, например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами. Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В таких случаях следует рассмотреть целесообразность управления автомобилем.

Используемый флакон с инсулином хранить при комнатной температуре (до 25 °С) в течение 6 недель.

Защищать препарат от попадания света. Не следует нагревать препарат до температуры тела перед введением. Избегать нагревания, попадания прямых солнечных лучей и замораживания.

Не использовать препарат, если после перекатывания флакона между ладонями суспензия не становится белой и гомогенной (равномерно мутной). Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Имеется ряд лекарственных средств, которые влияют на потребность в инсулине. Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол. Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин. Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.

Несовместимость

Суспензии инсулина нельзя добавлять к растворам для инфузий.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С. Не замораживать.

Используемый флакон хранить не более 6 недель в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года 6 месяцев.

Упаковка

Во флаконах по 10 мл в упаковке № 1.

Отпуск из аптек

По рецепту.


Информация по регистрации препарата:

СтранаНаименованиеРег. №Дата рег.
БеларусьПротамин-инсулин ЧС суспензия для инъекций 100 МЕ/мл, во флаконах 10 мл в упаковке №116/06/131707.12.2015
РоссияПротамин-инсулин ЧС суспензия для подкожного введения 100 МЕ/мл во флаконах 10 мл №1 в пачкеЛП-00300627.05.2015

Смотри также

 ПРОТАФАН® НМ ПЕНФИЛЛ®, суспензия для подкожного введения 100 Ме/мл