ПОТЕНЦАГРА, капсулы 50мг

ИНСТРУКЦИЯ

(информация для пациентов)

по медицинскому применению лекарственного средства

ПОТЕНЦАГРА

 

Согласовано Министерством здравоохранения Республики Беларусь

Приказ №725 от 12.08.2016

Торговое название: Потенцагра.

Международное непатентованное название: Силденафил (Sildenafil).

Лекарственная форма: капсулы 50 мг.

Описание: капсулы твердые желатиновые, белого цвета, номер 1.

Состав на одну капсулу:

активное вещество: силденафил (в виде силденафила цитрата) - 50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахар-песок, повидон (Е 1201), кальция стеарат (Е 470), крахмал картофельный.

Состав капсулы твердой желатиновой номер 1: желатин, глицерин (Е 422), вода очищенная, титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат (Е 487).

Фармакотерапевтическая группа: Средства, применяемые при эректильной дисфункции.

Код АТХ: G04BE03.

 

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия

Силденафил предназначен для пероральной терапии эректильной дисфункции. В естественных условиях, т.е. при наличии сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену.

Физиологический механизм, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции.

Образующийся оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вызывающего расслабление гладких мышц в кавернозном теле и увеличение притока крови.

Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил оказывает периферическое действие на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело у человека, но активно усиливает расслабляющий эффект N0 на эту ткань. При активации каскада NO/цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ-5 силденафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для развития желаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.

Фармакодинамические эффекты

Исследования in vitroпродемонстрировали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ-5, участвующей в процессе развития эрекции. Его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных фосфодиэстераз. Он в 10 раз менее активен в отношении ФДЭ-6, которая принимает участие в процессе фотопреобразования в сетчатке. В максимальных рекомендуемых дозах силденафил в 80 раз менее селективен в отношении ФДЭ-1 и в 700 раз - в отношении ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11. Кроме того, селективность силденафила в отношении ФДЭ-5 примерно в 4000 раз превосходит его селективность в отношении ФДЭ-3 - цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, принимающей участие в регуляции сердечных сокращений.

Фармакокинетика

Всасывание

Силденафил быстро всасывается. Максимальные наблюдаемые концентрации в плазме крови при приеме силденафила внутрь натощак достигаются в течение 30-120 минут (медиана 60 минут). Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 41% (25-63%). После приема препарата внутрь в рекомендованном диапазоне доз (25-100 мг) AUC и Cmaxсилденафила повышаются пропорционально дозе.

При приеме силденафила с нищей скорость его всасывания снижается, при этом время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается в среднем на 60 минут, а Cmax снижается в среднем на 29%.

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии (Vd) составляет в среднем 105 л, что указывает на его распределение в тканях. Максимальная общая концентрация силденафила в плазме крови после однократного приема препарата внутрь в дозе 100 мг в среднем составляет около 440 нг/мл (коэффициент вариации - 40%). Поскольку связывание силденафила (и его основного циркулирующего N-десметил-метаболита) с белками плазмы достигает 96%, средняя максимальная концентрация свободной фракции силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками плазмы не зависит от общей концентрации препарата.

У здоровых добровольцев через 90 минут после однократного приема силденафила в дозе 100 мг в эякуляте определялось менее чем 0,0002% принятой дозы препарата (в среднем - 188 нг).

Метаболизм

Силденафил метаболизируется главным образом под действием CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила.

Этот метаболит обладает профилем селективности к фосфодиэстеразам, аналогичным профилю силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет примерно 50% от активности основного вещества. Концентрации данного метаболита в плазме составляют примерно 40% концентрации силденафила. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его конечный период полувыведения составляет около 4 часов.

Выведение

Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, период полувыведения в терминальной фазе - 3-5 часов. После приема внутрь или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (около 80% принятой внутрь дозы) и в меньшей степени - с мочой (около 13% принятой внутрь дозы).

Фармакокинетика у особых категорий пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация силденафила и активного N-десметил-метаболита в плазме приблизительно на 90% выше ее уровня у здоровых добровольцев молодого возраста (18-45 лет). Вследствие возрастных различий в связывании препарата с белками плазмы, соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме крови приблизительно составляло 40%.

Почечная недостаточность

У добровольцев с почечной недостаточностью легкой и средней степени (клиренс креатинина - 30-80 мл/мин) фармакокинетические параметры силденафила при его однократном приеме внутрь (в дозе 50 мг) не изменялись. Средние значения AUCи CmaxN-десметил-метаболита повышались до 126% и 73% соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения функции почек. Однако вследствие значительной межиндивидуальной вариабельности эти различия не являлись статистически значимыми. У добровольцев с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC и Cmax в среднем на 100% и 88% соответственно по сравнению с этими показателями у пациентов той же возрастной группы с нормальной функцией почек. Кроме того, значения AUC и CmaxN-десметил-метаболита повышались на 200% и 79%, соответственно.

Печеночная недостаточность

У добровольцев с циррозом печени легкой и средней степени тяжести (класс А и В по Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с этими показателями у пациентов той же возрастной группы при нормальной функции печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Показания к применению

Прием капсул Потенцагра показан взрослым мужчинам с эректильной дисфункцией, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению уровня эрекции, необходимого для проведения удовлетворительного полового акта.

Для эффективного действия лекарственного средства необходима сексуальная стимуляция.

Способ применения и режим дозирования

Применение у взрослых пациентов

Рекомендуемая доза, принимаемая при необходимости примерно за 1 час до начала сексуальной активности, составляет 50 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза равна 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - 1 раз в день. Время проявления активности лекарственного средства может увеличиваться при приеме с пищей по сравнению с приемом натощак.

Особые категории пациентов

Лица пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста (≥65 лет) коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Рекомендации по дозировке, приведенные в разделе «Применение у взрослых пациентов», распространяются и на пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина = 30-80 мл/мин).

Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) клиренс силденафила снижен, следует рассмотреть возможность применения препарата в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости доза препарата, при необходимости, может поэтапно увеличиваться до 50 мг и до 100 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

Поскольку у пациентов с нарушением функции печени (например, при циррозе) клиренс силденафила снижен, следует рассмотреть возможность применения препарата в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости доза препарата, при необходимости, может поэтапно увеличиваться до 50 мг и до 100 мг.

Применение у детей

Потенцагра не показана для применения у лиц, моложе 18 лет.

Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства

За исключением ритонавира, который не рекомендуется принимать одновременно с силденафилом (см. раздел «Меры предосторожности»), у пациентов, принимающих одновременно ингибиторы CYP3A4, следует рассмотреть возможность применения препарата в начальной дозе 25 мг (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С целью минимизации риска развития ортостатической гипотензии состояние пациентов, применяющих альфа-адреноблокаторы, должно быть стабилизировано до начала применения силденафила. Кроме того, в таких случаях рекомендуется начинать применение силденафила с дозы 25 мг (см. разделы «Меры предосторожности» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Способ применения

Для приема внутрь.

При необходимости приема силденафила в дозе 25 мг рекомендовано воспользоваться другим лекарственным средством.

Побочное действие

Все клинически значимые нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях чаще, чем при применении плацебо, приведены ниже в соответствии с классом системы органов и частотой (очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000)). В пределах каждой частотной группы нежелательные реакции приведены в порядке уменьшения их степени тяжести.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто: ринит.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головная боль; часто: головокружение; нечасто: сонливость, гипестезия; редко: острое нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака, судороги*, рецидив судорог*, обморок.

Нарушения со стороны органа зрения: часто: нарушение восприятия цвета**, нарушение зрения, нечеткость зрения; нечасто: нарушения слезоотделения***, боль в области глаза, фотофобия, фотопсия, гиперемия глаз, яркость зрительного восприятия, конъюнктивит; редко: передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, не обусловленная артериитом (NAION)*, окклюзия сосудов сетчатки*, кровоизлияние в сетчатку глаза, артериосклеротическая ретинопатия, поражение сетчатки, глаукома, дефект поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, поражение радужной оболочки, мидриаз, наличие в поле зрения радужных кругов вокруг источников света, отек глаза, припухлость глаза, нарушение со стороны органа зрения, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаза, необычное ощущение в глазу, отек век, изменение цвета склеры.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: головокружение, шум в ушах; редко: глухота.

Нарушения со стороны сердца: нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения; редко: внезапная коронарная смерть**, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия**, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия.

Нарушения со стороны сосудов: часто: гиперемия кожи, приливы; нечасто: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: заложенность носа; нечасто: носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа; редко: чувство стеснения в горле, отек слизистой носа, сухость слизистой носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диспепсия, тошнота; нечасто: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в верхней части живота, сухость во рту; редко: оральная гипестезия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: сыпь; редко: синдром Стивенса-Джонсона (ССД)*, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)*.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто: миалгия, боль в конечности.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: гематурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко: кровотечение из полового члена, приапизм*, гематоспермия, повышенная эрекция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: боль в грудной клетке, повышенная утомляемость, ощущение жара; редко: раздражительность.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто: повышение частоты сердечных сокращений.

* Зарегистрировано только в ходе пострегистрационного наблюдения.

** Нарушение восприятия цвета: хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия и ксантопсия.

*** Нарушения слезоотделения: сухость глаз, нарушение слезоотделения и повышенное слезоотделение.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Благодаря известному влиянию на обмен оксида азота/ циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (см. раздел «Фармакодинамика»), силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому его применение противопоказано у пациентов, получающих донаторы оксида азота (такие, как амилнитрит) или нитраты в любых формах.

Одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказан, так как потенциально может привести к симптоматической артериальной гипертензии.

Препараты для лечения эректильной дисфункции, включая силденафил, противопоказаны пациентам, которым не рекомендована сексуальная активность (например, пациентам с тяжелой сердечно-сосудистой патологией, такой как нестабильная стенокардия, сердечная недостаточность тяжелой степени).

Потенцагра противопоказана пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической нейропатии зрительного нерва, не обусловленной артериитом (NAION), независимо от того, связана ли эта патология с предыдущим применением ингибиторов ФДЭ-5 или нет (см. раздел «Меры предосторожности»).

Применение силденафила противопоказано при наличии у пациента: печеночной недостаточности тяжелой степени, артериальной гипотензии (артериальное давление менее 90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенного инсульта или инфаркта миокарда и известных наследственных дегенеративных заболеваний сетчатки, таких как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеют генетические расстройства фосфодиэстеразы сетчатки), поскольку безопасность силденафила не исследовалась у пациентов этих подгрупп.

Передозировка

В исследованиях на здоровых добровольцах нежелательные явления, развивавшиеся при однократном приеме силденафила в дозах до 800 мг, были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но частота их развития и степень тяжести повышались. Применение силденафила в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности, но вызывало рост количества случаев развития нежелательных реакций (головной боли, приливов крови, головокружения, диспепсии, заложенности носа, нарушения зрения).

В случае передозировки, при необходимости, прибегают к стандартным поддерживающим мероприятиям. Ускорение клиренса силденафила при гемодиализе маловероятно вследствие высокой степени связывания силденафила с белками плазмы крови и отсутствия элиминации препарата с мочой.

В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

Меры предосторожности

Перед началом приема капсул Потенцагра сообщите своему лечащему врачу, фармацевту или медсестре:

  -  если Вы страдаете серповидно-клеточной анемией (аномалией красных кровяных телец), лейкемией (раком клеток крови), множественной миеломой (раком костного мозга).

  -  если у Вас имеется деформация пениса или болезнь Пейрони.

  -  если у Вас имеются какие-либо проблемы с сердцем. Ваш лечащий врач должен определить, сможет ли Ваше сердце выдержать дополнительную нагрузку при занятиях сексом.

  -  если в настоящее время Вы страдаете язвой желудка или у Вас имеются проблемы со свертыванием крови (такие как гемофилия).

  -  если у Вас произошло внезапное ухудшение или потеря зрения, прекратите принимать лекарственное средство и немедленно обратитесь к своему лечащему врачу.

Не следует принимать капсулы Потенцагра с любыми другими лекарственными средствами для лечения эректильной дисфункции для приема внутрь или наружного применения.

Капсулы Потенцагра не следует принимать с лекарственными средствами для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ), содержащими силденафил или любой другой ингибитор ФЭД-5.

Не следует принимать капсулы Потенцагра, если Вы не страдаете эректильной дисфункцией.

Не следует принимать капсулы Потенцагра женщинам.

Особые рекомендации для пациентов с заболеваниями почек или печени

Если у Вас проблемы с почками или печенью, Вам следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Ваш лечащий врач может подобрать Вам меньшую дозу препарата.

Всегда принимайте препарат согласно предписанию Вашего лечащего врача или фармацевта. Если у Вас есть сомнения по поводу приема препарата, проконсультируйтесь у Вашего лечащего врача.

Если Вам кажется, что эффект от приема лекарственного средства слишком сильный или слишком слабый, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту.

Если Потенцагра не облегчает наступление эрекции, или если эрекция сохраняется недостаточно долго для завершения полового акта, следует сообщить об этом своему лечащему врачу.

Потенцагра содержит лактозу и сахар

Если Ваш лечащий врач говорил Вам о том, что у Вас имеется непереносимость некоторых сахаров, например, лактозы, обратитесь к Вашему лечащему врачу до приема лекарственного средства.

Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению данного лекарственного средства, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, фармацевтом или медицинской сестрой.

Дети и подростки

Капсулы Потенцагра не следует принимать лицам, моложе 18 лет.

Применение во время беременности и в период лактации. Потенцагра не предназначена для применения у женщин.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Исследований по оценке влияния приема силденафила на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось.

Поскольку в клинических исследованиях силденафила сообщалось о возможности развития головокружения и нарушений зрения, пациент должен знать о возможности появления данных реакций на прием силденафила перед тем, как сесть за руль или приступить к управлению сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сообщите Вашему лечащему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать.

Потенцагра может оказывать влияние на некоторые лекарства, особенно на препараты, используемые для лечения болей в груди. В случае развития ситуации, требующей оказания неотложной медицинской помощи, Вам следует сообщить своему врачу, фармацевту или медсестре, что Вы приняли капсулы Потенцагра и когда Вы это сделали. Не принимайте капсулы Потенцагра с другими лекарственными средствами за исключением случаев, когда это разрешает Вам сделать Ваш лечащий врач.

Вам не следует принимать капсулы Потенцагра, если Вы принимаете препараты, называемые нитратами, так как комбинация этих препаратов может привести к опасному снижению артериального давления. Всегда сообщайте своему лечащему врачу, фармацевту или медсестре, если Вы принимаете какой-либо из препаратов, назначаемых для лечения стенокардии (или при «болях в груди»).

Вам не следует принимать капсулы Потенцагра, если Вы принимаете препараты, относящиеся к донаторам оксида азота, такие как амилнитрит (так называемый «поперс»), так как комбинация этих препаратов может привести к опасному падению Вашего артериального давления.

Если Вы принимаете лекарственные препараты, известные как ингибиторы протеаз (как, например, средства для лечения ВИЧ), Ваш лечащий врач может назначить Вам более низкую начальную дозу лекарственного средства Потенцагра (25 мг).

У некоторых пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы по поводу высокого артериального давления или увеличения предстательной железы, может развиться головокружение или предобморочное состояние, обусловленное снижением артериального давления при резкой смене положения тела (после того, как они резко сели или встали). У некоторых пациентов эти симптомы наблюдались при приеме капсул Потенцагра с альфа-адреноблокаторами. Данное состояние, вероятнее всего, может развиваться в течение 4 часов после приема капсул Потенцагра. Для того, чтобы снизить вероятность возникновения этих симптомов, необходимо принимать альфа-адреноблокатор в постоянной суточной дозе до начала приема капсул Потенцагра. Ваш лечащий врач может назначить Вам более низкую начальную дозу лекарственного средства Потенцагра (25 мг).

Прием капсул Потенцагра с пищей, напитками и алкоголем

Капсулы Потенцагра можно принимать вне зависимости от приема пищи. Тем не менее, Вы можете обнаружить, что в случае приема пищи, содержащей много жиров, для начала действия лекарственного средства Потенцагра может понадобиться больше времени.

Употребление алкоголя может временно ухудшить способность к эрекции. Для получения максимального эффекта от приема лекарства, не рекомендуется перед приемом капсул Потенцагра употреблять большое количество алкоголя.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 0C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Упаковка

По 2 капсулы в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.

Условия отпуска

По рецепту.


Информация по регистрации препарата:

СтранаНаименованиеРег. №Дата рег.
БеларусьПотенцагра капсулы 50 мг в контурной ячейковой упаковке №2х116/07/109928.07.2016

Смотри также

 КАСОЛИН, капсулы 200мг