ПИРАЦЕТАМ, капсулы 400мг

ИНСТРУКЦИЯ

(информация для специалистов)

по медицинскому применению лекарственного средства

ПИРАЦЕТАМ

 

Согласовано Министерством здравоохранения Республики Беларусь

Приказ №188 от 26.02.2015

Торговое название: Пирацетам.

Международное непатентованное название: Piracetam.

Описание:капсулы твердые желатиновые, номер 0, белого цвета.

Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.

Состав: каждая капсула содержит:

активное вещество: пирацетам – 400 мг;

вспомогательные вещества: кальция стеарат; магния карбонат основной, легкий.

Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид Е 171, натрия лаурилсульфат.

Фармакотерапевтическая группа: Прочие психостимуляторы и ноотропы.

Код АТС:N06BX03.


Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пирацетам является ноотропным средством, способствует улучшению когнитивных функций. Оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические условия для нейрональной пластичности. Улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия. Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло.

Назначение пирацетама пациентам с когнитивными нарушениями вызывает изменения на ЭЭГ, свидетельствующие об увеличении функциональной активности (повышение α и ß активности, снижение δ активности).

Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма. Пирацетам применяется при лечении кортикальной миоклонии в качестве монотерапии или в комбинации с противомиоклоническими средствами.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь быстрая и полная. Биодоступность - около 100 %. После однократного приема внутрь в дозе 3,2 г максимальная концентрация лекарственного средства Сmax– 84 мкг/мл, после многократного (3,2 г 3 раза в сутки) - 115 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме -1 ч, в спинномозговой жидкости - 5 ч. Прием пищи снижает Сmax на 17 % и увеличивает ТСmax до 1,5 ч. У женщин Сmax и площадь под фармакокинетической кривой (AUС) после приема 2,4 г на 30 % выше, чем у мужчин. Кажущийся объем распределения (Vd) - около 0,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер; удаляется при гемодиализе. В экспериментах на животных избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется.

Период полувыведения (Т1/2) из плазмы - 4-5 ч и 6-8 ч - из спинномозговой жидкости.
80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс - 80-90 мл/мин. Т1/2 удлиняется при хронической почечной недостаточности (ХПН) (при терминальной ХПН - до 59 ч). Печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику пирацетама.

Показания к применению

Пирацетам показан для симптоматического лечения расстройств памяти, интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома).Пирацетам может уменьшить проявления кортикальной миоклонии. Для определения эффекта пирацетама у пациента с кортикальной миоклонией необходимо проведение пробного курса лечения.

Способ применения и дозы

Внутрь для взрослых (во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью). Последнюю дозу принимают не позднее 1700 ч (для предотвращения нарушения сна).

Суточную дозу разделяют на 2-4 приема.

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: по 4,8 г/сут в течение первой недели, затем переходят на поддерживающую дозу - 1,2-2,4 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес следует пробовать снижать дозу или отменить прием лекарственного средства, постепенно снижая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают.

Поскольку пирацетам выводится из организма почками, при назначении лекарственного средства пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса кретинина (КК).

Пациентам с почечной недостаточностьютребуется коррекция дозы лекарственного средства в соответствии со следующей схемой:

 

Степень почечной недостаточности

КК (мл/мин)

Доза

Норма

>80

Обычная доза

Легкая

50-79

2/3 обычной дозы в
2-3 приема

Средняя

30-49

1/3 обычной дозы в 2 приема

Тяжелая

<30

1/6 обычной дозы, однократно

Конечная стадия

-

Противопоказано

 

У пациентов пожилого возрастадозу корректируют при наличии почечной недостаточ­ности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек. Пациентам с нарушениями функции печеникоррекции дозы не требуется.

Пациентам с нарушениями функций и почек и печенилекарственное средство назначают так же, как и пациентам только с нарушением функции почек.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, бессонница или сонливость, депрессия, атаксия, головокружение, головная боль, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (в т.ч. гиперкинез), судороги, тремор.

Со стороны органов чувств: вертиго.

Со стороны сердечнососудистой системы: возможна артериальная гипо- или гипертензия, у больных пожилого возраста обострение коронарной недостаточности, ухудшение течения стенокардии.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нарушения свертываемости крови.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диарея. Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, дерматит, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: повышение сексуальной активности, увеличение массы тела, астения, лихорадка.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов лекарственного средства; психомоторное возбуждение на момент назначения лекарственного средства; хорея Гентингтона; острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт); терминальная стадия хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин); беременность, период кормления грудью.

Передозировка

Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.

Меры предосторожности

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с нарушениями гемостаза, симптомами кровотечения, перед предстоящим хирургическим вмешательством, перенесенным хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее внутримозговым кровоизлиянием, приеме антикоагулянтов или антиагрегантов, в том числе низких доз аспирина.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от КК.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение у детей. Применение лекарственного средства у детей до 18 лет не рекомендовано.

Применение во время беременности и в период лактации. Контролируемых исследований применения лекарственного средства во время беременности не проводилось. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация лекарственного срдства у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине Пирацетама.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекар­ственных средств низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).

В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450. Для концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако, нормальных значений константы ингибирования, вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими лекарственными средствами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация - время» противоэпи-лептических лекарственных средств (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата) у пациентов с эпилепсией, получавших пирацетам в стабильной дозе. Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке и концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По две или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров: по 150 контурных ячейковых упаковок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

Отпуск из аптек

По рецепту.


Информация по регистрации препарата:

СтранаНаименованиеРег. №Дата рег.
БеларусьПирацетам капсулы 400 мг в контурной ячейковой упаковке №10х2, №10х3, №10х15016/01/12426.02.2015
РоссияПирацетам капсулы 400 мг упаковки ячейковые контурные - 10 - №3П N015341/0127.07.2010
АзербайджанПирацетам капсулы 400 мг в контурной ячейковой упаковке №10х2, №10х3, №10х150 (стац.)DV № 14-0100417.09.2014
КазахстанПирацетам капсулы 0,4 г в контурной ячейковой упаковке №10х3РК-ЛС-5№01288911.04.2014

Смотри также

 МЕКСИБЕЛ, таблетки, покрытые оболочкой, 125мг
 ПИРАЦЕТАМ, раствор для инъекций 20%
 ПИРАЦЕТАМ, таблетки 400мг
 ФЕНИБУТ, раствор для инфузий 10мг/мл
 ФЕНИБУТ, таблетки 250мг
 ЦЕРЕБРОЛИЗАТ, раствор для инъекций
 ЦИТИКОЛИН-БЕЛМЕД, раствор

167