ПИРАЛГИН (ПЕНТАЛГИН), таблетки

ПИРАЛГИН (ПЕНТАЛГИН), таблетки


Международное непатентованное название

Метамизол натрия. Напроксен. Кофеин. Фенобарбитал. Кодеин.

Metamizole sodium. Naproxen . Coffein. Phenobarbital. Codeine.


Синонимы

Пиралгин


Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики. Пиразолоны. Метамизол натрия в комбинации с психолептиками.


Состав

1 таблетка содержит 300 мг анальгина (метамизола натрия), 100 мг напроксена, 50 мг кофеина, 10 мг фенобарбитала, 8 мг кодеина.


Код АТХ: N02BB72.


Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат обладает анальгезирующим, жаропонижающим, противовоспалительным, спазмолитическим и седативным действием. Фармакологические эффекты комбинированного препарата обусловлены свойствами его активных ингредиентов.

Метамизол натрия и напроксен – нестероидные противовоспалительные средства, обладают жаропонижающим действием, анальгезирующей активностью. Кроме того, напроксен характеризуется выраженным противовоспалительным действием. Механизм действия метамизола натрия и напроксена связан с ингибированием фермента циклооксигеназы, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Кодеин и кофеин усиливают анальгезирующее действие анальгетиков, входящих в состав препарата пенталгин Н.

Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность, увеличивает проницаемость гистогематических барьеров, повышает артериальное давление при гипотензии.

Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах центральной нервной системы, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.

Фенобарбитал оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие.


Фармакокинетика

Компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте.

Метамизол натрия гидролизуется в стенке кишечника с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, из которого в свою очередь образуется 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60 %. Метаболиты экскретируются через почки и с грудным молоком.

Биодоступность напроксена составляет 95 %. В терапевтических концентрациях напроксен связывается с белками плазмы более чем на 99 %. Диффундирует в синовиальную жидкость, проникает через плаценту и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет 12-15 ч. Выводится с мочой (преимущественно в виде метаболита диметилнапроксена) и в небольших количествах (менее 5 %) – с калом.

Кофеин хорошо всасывается в кишечнике, период полувыведения составляет 5 ч (иногда – до 10 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10 % – в неизмененном виде.

Кодеин незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени. Около 10 % кодеина преобразуется в морфин. Экскретируется почками (5-15 % – в неизмененном виде).

Биодоступность фенобарбитала составляет 80%. Связывание с белками плазмы от низкого до умеренного. Метаболизируется в печени, главным образом при участии микросомальных ферментов. Основной метаболит фенобарбитала не обладает фармакологической активностью. Выводится почками (в том числе 20-25 % – в неизмененном виде).


Показания к применению

“Пиралгин” применяют для купирования умеренно выраженного болевого синдрома различного генеза: головная боль, радикулит, менструальные боли, зубная боль, невралгии, миалгии, артралгии, мигрень, первичная дисменорея и другие состояния, а также как жаропонижающее средство при лихорадочных состояниях различной этиологии, простудные и другие заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и явлениями воспаления.


Способ применения и режим дозирования

Препарат принимают внутрь, обычно по 1 таблетке 1-3 раза в день. Максимальная суточная доза – 4 таблетки. Препарат не следует принимать более 5 дней без наблюдения врача.


Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: при приеме препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациент должен быть проинформирован о том, что при длительном применении препарата без соответствующего врачебного контроля возможно развитие лекарственной зависимости.

В период приема препарата необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.


Побочное действие

Возможны диспепсические расстройства (тошнота, рвота, боли в эпигастрии, запор), кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), головокружение, сонливость, сердцебиение. В редких случаях может развиваться угнетение кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз). При длительном приеме в высоких дозах возможно нарушение функции печени и почек.


Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; выраженные нарушения функции печени или почек; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; бронхоспазм; заболевания крови; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговая травма; острый инфаркт миокарда; нарушения сердечного ритма; повышенное артериальное давление; глаукома; алкогольное опьянение; детский возраст до 12 лет; беременность, кормление грудью (на время лечения грудное вскармливание следует прекратить).


Меры предосторожности

С осторожностью применяют при нарушении функции печени или почек, язве желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, длительном алкогольном анамнезе и у лиц пожилого возраста.

При приеме препарата более 5 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром болевом синдроме в области живота.


Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Усиливает токсическое действие неопиоидных анальгетиков, снижает уровень концентрации циклоспорина в плазме. Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие препарата.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол усиливает токсическое действие метамизола натрия (входящего в состав препарата), барбитураты и фенилбутазон – ослабляют.


Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, тахикардия, сердечные аритмии, слабость, сонливость, бред, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.


Форма выпуска

Таблетки в контурной ячейковой упаковке №10х1, №10х2.


Информация по регистрации препарата:

СтранаНаименованиеРег. №Дата рег.
БеларусьПиралгин таблетки в контурной ячейковой упаковке № 10х1, № 10х2, № 10х150 17/06/12701.06.2017
РоссияПиралгин таблетки контурные ячейковые упаковки №10х1, №10х2П N012815/0127.07.2007
АрменияПиралгин таблетки; в КЯУ № 10х1, № 10х2, № 10х150 (стац.)1495315.10.2015
УзбекистанПиралгин таблетки; в КЯУ № 10 (10х1), № 20 (10х2), № 1500 (10х150) (стац.)00025/01/1530.01.2015

Смотри также

 АНАЛЬГИН, таблетки 500мг