НИМЕСУБЕЛ, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг

НИМЕСУБЕЛ

 

Согласовано Министерством здравоохранения Республики Беларусь

Приказ №1444 от 10.12.2012

Торговое название: Нимесубел.

Международное непатентованное название: Nimesulide

Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг.

Описание: порошок от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета со специфическим запахом.

Состав: каждый пакет содержит:

активное вещество: нимесулида – 100мг;

вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, аспартам, ксантановая камедь, ароматизатор «Лимон РХ 1548», кремния диоксид коллоидный безводный, мальтодекстрин.

Фармакотерапевтическая группа: Прочие нестероидные противовоспалительные препараты.

Код АТХ: М01АХ17


Фармакологические свойства

Фарлгакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Период полувыведения – 1,5-2,5 ч. Связь с белками плазмы – 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами – 1%, с кислыми альфа-1-гликопротеидами – 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Максимальная концентрация – 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения – 0,19-0,35 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-Гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Период полувыведения Нимесубела – 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида – 2,89-4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Показания к применению

Лечение острой боли. Симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите. Первичная дисменорея.

Решение о назначении Нимесубела должно основываться на оценке индивидуальных факторов риска для пациента.

Способ применения и режим дозирования

Внутрь, после еды. Содержимое пакета растворяют в 80-100 мл свежепрокипяченной и охлажденной до комнатной температуры питьевой воды. Лекарственное средство принимают 2 раза в сутки. Приготовленный раствор хранению не подлежит. Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема Нимесубела не должна превышать 15 дней. Пациентам с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина 30-80 мл/мин, а также пожилым пациентам уменьшение дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) лекарственное средство противопоказано.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно-кишечное кровотечение и перфорация.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, энцефалопатия, сонливость, головная боль (синдром Рейс).

Психические расстройства: нервозность, тревога, ночные кошмары.

Со стороны глаз: нарушения зрения.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: задержка жидкости, гематурия, дизурия, задержка мочи, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз; удлинение времени кровотечения.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм.

Со стороны сердечнососудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, колебания артериального давления.

Со стороны печени: повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит (в том числе со смертельным исходом), холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, кожная сыпь, повышенное потоотделение, эритема, дерматит, крапивница, отек Квинке, мультиформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона или токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок.

Противопоказания

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или 12- перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании Нимесубела в анамнезе, алкоголизм, лекарственная зависимость, наркомания, выраженная хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременное назначение с другими потенциально гепатотоксическими лекарственными средствами, повышение температуры тела и/или гриппоподобные симптомы, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральных глюкокортикостероидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при отмене лекарственного средства. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания могут встречаться, но очень редко.

Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны из-за высокой связи лекарственного средства с белками.

Особенности применения

Побочные эффекты применения Нимесубела могут быть устранены, если проводить лечение коротким курсом с отменой лекарственного средства по достижению терапевтического действия или из-за неэффективности.

Во время терапии Нимесубелом пациенту рекомендуется воздержаться от применения других НПВП. Одновременное применение двух препаратов из этой группы не рекомендуется.

При длительном применении необходим систематический контроль функции почек.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Применение во время беременности и в период лактации: противопоказано. Как и другие НПВС, которые, как известно, ингибируют синтез простагландинов, Нимесубел может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, олигоамнион, повышенный риск кровотечения, слабость родовой деятельности и развитие периферических отеков. Были отдельные случаи развития почечной недостаточности у детей и женщин, принимавших Нимесубел на поздних сроках беременности.

Меры предосторожности

Если при применении Нимесубела у пациента отмечаются биохимические изменения функции печени или возникают симптомы поражения печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, темная моча), то терапию Нимесубелом следует прекратить. В подавляющем большинстве случаев отмеченные явления полностью обратимы.

Применение Нимесубела может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Если у женщины отмечается бесплодие, то применение Нимесубела должно быть прекращено.

Нимесубел может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты на сердечнососудистую систему.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами: исследований по влиянию Нимесубела на возможность управлять транспортным средством не проводилось, однако лица, которые отмечают головокружение или сонливость после применения Нимесубела, должны воздержаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Нимесубела со следующими препаратами происходит конкуренция препаратов за связь с белками плазмы: с дигоксином; фенитоином и препаратами лития; диуретиками и гипотензивными средствами; другими НПВП; циклоспорином; метотрексатом и противодиабетическими средствами.

Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с Нимесубелом. У пациентов, принимающих варфарин и препараты ацетилсалициловой кислоты, увеличивается риск кровотечений, поэтому данная комбинация не рекомендуется. Если же назначения нельзя избежать, то доза варфарина должна быть под строгим медицинским контролем.

Нимесубел может снижать действие фуросемида по выведению натрия и, в меньшей степени, по выведению калия и диуретическому действию. Совместное назначение фуросемида и Нимесубела приводит к снижению (примерно на 20%) выведения фуросемида без уменьшения почечного клиренса.

Применение Нимесубела в течение 24 часов до или после может увеличивать возможность наступления побочных действий при приеме метотрексата.

Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и Нимесубела, поэтому сывороточная концентрация лития должна контролироваться более тщательно.

Из-за высокой степени связывания Нимесубела с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.

Нимесубел может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 2000 мг (100 мг активного вещества) в пакеты.

По 20 пакетов с инструкцией по применению помещают в пачку.

Отпуск из аптек

По рецепту.


Информация по регистрации препарата:

СтранаНаименованиеРег. №Дата рег.
БеларусьНимесубел порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг в пакетах в упаковке №2016/08/191802.08.2016
ТаджикистанНимесубел порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг в пакетах в упаковке №2000665729.09.2015
КиргизияНимесубел порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 10 мг в пакетах в упаковке №20KG.1.3.846.05114-201722.09.2017

Смотри также

 ГЛЮКOЗАМИН, раствор
 ГЛЮКОЗАМИН, порошок для приготовления раствора для приема внутрь 1,5г
 ГРОЦЕПРОЛ, капсулы 300 мг
 МУКОСАТ, капсулы 250мг
 МУКОСАТ, раствор для инъекций
 НИМЕСУБЕЛ, таблетки 100мг