активное вещество; дротаверина гидрохлорид - 40 мг;
вспомогательные вещества: повидон - К-25, лактозы моногидрат, тальк, кальция стеарат, крахмал картофельный.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. Дротаверин ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. Видимо, ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц, что наводит на мысль о том, что селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных заболеваний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта. Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда сосудов, в основном, является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности. Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах. Благодаря своему сосудорасширяющему действию, он усиливает тканевое кровообращение. Его действие сильнее, чем у папаверина, а всасывание - более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.
Фармакокинетика
Дротаверин быстро и полно всасывается как после перорального приема, так и после внутримышечного введения. Он в высокой степени связывается с белками человеческой плазмы, особенно с альбумином, альфа- и бета-глобулинами.
Дротаверин метаболизируется в печени, его биологический полупериод составляет 16-22 ч. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 и 60 минут после приема внутрь.
После метаболизма «firstpass» 65% дозы находятся в кровообращении в неизмененном виде. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой и около 30% - с калом. Дротаверин выводится, в основном, в виде метаболитов, родительское соединение в моче не обнаруживается.
Показания к применению
• спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеористические формы слизистого колита;
• головные боли тензионного типа;
• при гинекологических заболеваниях: дисменорея.
Способ применения и режим дозирования Внутрь.
Взрослым назначают по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки.
Для взрослых максимальная разовая доза - 80 мг, максимальная суточная доза - 240 мг.
Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 20 мг ('/г таблетки) 1-2 раза в сутки.
Для детей в возрасте 6-12 лет разовая доза - 20-40 мг, максимальная суточная доза - 80 мг.
Детям старше 12 лет назначают в дозе для взрослых.
Побочное действие
Частота развития побочных реакций приведена в следующей градации: очень распространенные (>1/10); распространенные (>1/100, <1/10); нераспространенные (>1/1000, <1/100); редкие (>1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000).
При применении лекарственного средства возможно возникновение следующих побочных реакций:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко: тошнота, запор;
Со стороны нервной системы: редко: головная боль, головокружение, бессонница;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: учащенное сердцебиение, гипотензия;
Со стороны иммунной системы: редко: аллергическая реакция (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-IIIстепени, детский возраст до 6 лет.
С осторожностью. Аденома предстательной железы (в связи с расслаблением детрузора мочевого пузыря может произойти задержка мочеотделения); выраженный атеросклероз коронарных артерий, артериальная гипотензия, период беременности.
Передозировка
Симптомы: коллапс, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.
Лечение: симптоматическая терапия (специфического антидота нет).
Меры предосторожности
При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными лекарственными средствами.
Может использоваться в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза.
Возможно применение у больных с ишемической болезнью сердца, сочетающейся с гастритом, холециститом, колитом, когда приступы стенокардии могут провоцироваться спазмами полых органов пищеварительного аппарата по типу висцерально-коронарного рефлекса.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать это лекарственное средство.
Применение у детей. Применять у детей строго по показаниям, так как применение дротаверина в этой группе больных недостаточно изучено.
Применение во время беременности и в период лактации. Как показали результаты доклинических исследований на животных и ретроспективных исследований клинических данных, пероральное применение дротаверина в период беременности не ведет ни к тератогенным, ни к эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении препарата во время беременности необходима осторожность.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период грудного вскармливания, назначать не рекомендуется.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Дротаверина гидрохлорид не влияет на способность управлять транспортными средствами и машинным оборудованием. Однако, больных следует проинструктировать о том, что при появлении головокружения они должны избегать потенциально опасных действий, таких как вождение транспорта и работа на станках.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффект других спазмолитиков; гипотонию, вызванную трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом.
При одновременном применении дротаверина гидрохлорид может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, уменьшает спастические эффекты морфина.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке или в контурной ячейковой упаковке. Одну контурную безъячейковую, одну, две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку. Упаковка для стационаров: 400 контурных ячейковых или 150 контурных безъячейковых упаковок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.
Отпуск из аптек
Без рецепта.